Lowastatyna, 20 mg, tabletki, 30 szt.

Odpłatność

Podana na stronie internetowej cena to pełna odpłatność za lek. Jeśli lek znajduje się w wykazie leków refundowanych i pacjent posiada odpowiednie uprawnienia, zapłaci cenę zniżkową. Jeśli masz pytania na temat danego leku skontaktuj się z nami.

Skład

1 tabl. zawiera 20 mg lowastatyny.

Działanie

Lek zmniejszający stężenie cholesterolu we krwi. Chemicznie jest laktonem. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego jest hydrolizowany do hydroksykwasu. Metabolit ten jest swoistym inhibitorem reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A (HMG-CoA) - enzymu katalizującego konwersję HMG-CoA do mewalonianu. Przemiana HMG-CoA do mewalonianu jest wczesnym etapem procesu biosyntezy cholesterolu. Lowastatyna hamuje powstawanie endogennego cholesterolu, powoduje zmniejszenie stężenia cholesterolu w komórkach wątroby, co prowadzi do zwiększenia syntezy receptorów LDL, co w efekcie powoduje zmniejszenie stężenia tych lipoprotein. Dodatkowym mechanizmem prowadzącym do zmniejszenia stężenia frakcji LDL cholesterolu we krwi jest hamowanie syntezy frakcji VLDL w wątrobie, będącej prekursorem LDL. Lowastatyna zmniejsza stężenie we krwi cholesterolu całkowitego (15-30%) i cholesterolu-LDL (20-40%), zwiększa natomiast stężenie cholesterolu-HDL o 5-10% oraz zmniejsza stężenie triglicerydów o 10-20%. Lowastatyna odgrywa istotną rolę w zapobieganiu i leczeniu miażdżycy. Mechanizm działania polega na wpływie leku nie tylko na profil lipoprotein, ale również na bezpośrednim lub pośrednim wpływie na elementy procesu miażdżycowego, powodując zmniejszenie występowania zdarzeń wieńcowych. Wśród korzystnych działań statyn zależnych od nielipidowych mechanizmów wymienia się: modyfikację czynności śródbłonka, stabilizację blaszki miażdżycowej, działanie antyoksydacyjne, przeciwzapalne i przeciwzakrzepowe. Lowastatyna poprawia stan kliniczny pacjenta poprzez zmniejszenie objawów niedokrwienia mięśnia sercowego, zmniejsza ilość zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz potrzebę zabiegów rewaskularyzacji naczyń wieńcowych. Po podaniu doustnym lowastatyna nie wchłania się całkowicie (około 30% dawki). Zarówno lowastatyna jak i jej metabolity w 95% wiążą się z białkami osocza. Lowastatyna jest szybko metabolizowana w wątrobie (efekt pierwszego przejścia) i ulega aktywacji do czynnej farmakologicznie formy hydroksykwasu. Maksymalne stężenie lowastatyny i jej metabolitów we krwi osiągane jest po 2-4 h od podania. Skuteczność działania lowastatyny może być widoczna po 1-2 tyg., a maksymalną skuteczność uzyskuje się po 4-6 tyg. leczenia. Ponad 80% dawki leku jest wydalane z kałem, a około 10% z moczem. Lek przenika przez barierę krew-mózg i przez barierę łożyska.

Wskazania

Leczenie hipercholesterolemii i hiperlipidemii mieszanej u pacjentów, u których sama dieta i środki niefarmakologiczne nie dały zadowalających rezultatów. Zapobieganie powiększeniu się zmian miażdżycowych w chorobie wieńcowej serca u pacjentów ze zwiększonym stężeniem cholesterolu we krwi (jednocześnie z odpowiednią dietą).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lowastatynę lub pozostałe składniki preparatu. Czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione, utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi. Ciąża i okres karmienia piersią. Dzieci (brak danych). Jednoczesne stosowanie z mibefradilem.

Środki ostrożności

Wskazaniem do przerwania leczenia jest: rozpoznanie lub podejrzenie miopatii, stwierdzenie zwiększonej aktywności kinazy kreatynowej (10-krotnie powyżej górnej granicy normy), zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi (3-krotnie powyżej górnej granicy normy) lub obecność czynników predysponujących do rozwoju niewydolności nerek wywołanej rabdomiolizą. Należy rozważyć zastosowanie lowastatyny jednocześnie z kwasem nikotynowym lub lekami immunosupresyjnymi, oceniając korzyści i ryzyko takiego leczenia. Leczenie lowastatyną należy wstrzymać w takich przypadkach, jak: ostre i ciężkie infekcje, duże zabiegi chirurgiczne, urazy, poważne zaburzenia metaboliczne, endokrynologiczne lub elektrolitowe. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z przebytymi chorobami wątroby lub spożywających znaczne ilości alkoholu.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży - kat. X. Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. U kobiet w wieku rozrodczym lek może być stosowany tylko pod warunkiem stosowania skutecznych metod antykoncepcji.

Działania niepożądane

Lek jest na ogół dobrze tolerowany; działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i przemijające. Podczas leczenia mogą wystąpić: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, bóle brzucha, biegunki, zaparcia, wymioty), kurcze mięśni, bóle mięśni, bezsenność, ból i zawroty głowy, wysypka skórna, zaburzenia widzenia. Rzadziej zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i kinazy kreatynowej we krwi, miopatia, rabdomioliza, ostra niewydolność nerek. Sporadycznie obserwowano: zapalenie wątroby, żółtaczkę cholestatyczną, reakcje nadwrażliwości.

Interakcje

Ryzyko wystąpienia miopatii z rabdomiolizą zwiększa się w przypadku jednoczesnego stosowania lowastatyny z: lekami immunosupresyjnymi, ketokonazolem, itrakonazolem, flukonazolem, gemfibrozilem, bezafibratem, kwasem nikotynowym, erytromycyną, klarytromycyną, nefazodonem, cyklosporyną, diltiazemem, amprenawirem, indinawirem, sakwinawirem i nelfinawirem. Mibefradil zwiększa biodostępność lowastatyny, nasilając ryzyko wystąpienia dolegliwości mięśniowych z jednoczesnym zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. W kilku przypadkach pacjentów przyjmujących jednocześnie doustne leki przeciwzakrzepowe obserwowano przedłużony czas krzepnięcia i czas protrombinowy (zaleca się kontrolowanie czasu protrombinowego). Równoczesne stosowanie ritonawiru i lowastatyny może istotnie zwiększać stężenie lowastatyny we krwi, zwiększając jej toksyczność. Podczas skojarzonej terapii lowastatyną i lewotyroksyną obserwowano zmniejszenie skuteczności lewotyroksyny. Nie należy stosować lowastatyny jednocześnie z sokiem grejpfrutowym - zwiększenie biodostępności lowastatyny i zwiększenie ryzyka wystąpienia miopatii i rabdomiolizy. Podczas równoczesnego stosowania z izradypiną obserwowano zmniejszenie AUC, co wskazywałoby możliwość zwiększenia klirensu lowastatyny. Duże spożycie błonnika u osób leczonych lowastatyną może zmniejszać absorpcję leku, prowadząc do zmniejszenia jego skuteczności. Po jednoczesnym podaniu lowastatyny i cholestyraminy wchłanianie lowastatyny może się zmniejszyć - należy zachować co najmniej 2-godzinną przerwę.

Dawkowanie

Doustnie: zazwyczaj 20 mg na dobę podczas wieczornego posiłku. Zalecany zakres dawek wynosi 10-80 mg na dobę w 1-2 dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg. Dawkę należy dostosować indywidualnie, zwiększając ją w odstępach 4-tygodniowych lub dłuższych. W ciężkiej hipercholesterolemii (stężenie cholesterolu całkowitego powyżej 300 mg/dl) oraz w przypadku wielu czynników ryzyka choroby niedokrwiennej serca można rozpocząć leczenie od dawki 40 mg na dobę.W przypadku jednoczesnego stosowania leków immunosupresyjnych, leczenie należy zaczynać od dawki 10 mg na dobę i nie należy stosować dawki większej niż 20 mg na dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30 ml/min) nie należy stosować dawek większych niż 20 mg na dobę.