Iclopid, 250mg, tabletki powlekane, 20 szt., blistry

Odpłatność

Podana na stronie internetowej cena to pełna odpłatność za lek. Jeśli lek znajduje się w wykazie leków refundowanych i pacjent posiada odpowiednie uprawnienia, zapłaci cenę zniżkową. Jeśli masz pytania na temat danego leku skontaktuj się z nami.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 250 mg chlorowodorku tiklopidyny.

Działanie

Lek hamujący agregację płytek krwi. Mechanizm działania polega na hamowaniu zależnego od ADP wiązania się fibrynogenu z receptorami płytkowymi GPIIb/IIIa. Działanie występuje po 24-48 h od podania preparatu i osiąga maksimum w ciągu 3-5 dni, utrzymując się jeszcze ponad 72 h od odstawienia tyklopidyny. W zależności od dawki czas krwawienia może ulec 2-5-krotnemu wydłużeniu. Czas krwawienia ulega normalizacji po 4-10 dniach od odstawienia leku. Tyklopidyna zmniejsza ponadto stężenie fibrynogenu we krwi, zmniejsza lepkość krwi, a także ilość krążącej beta-tromboglobuliny, czynnika płytkowego 4 (PF4), płytkowego czynnika wzrostu (PDGF). Zwiększa również możliwość odkształcania erytrocytów, przedłuża czas życia płytek krwi; zmniejsza przyleganie płytek do powierzchni śródbłonka oraz hamuje chemicznie stymulowaną agregację erytrocytów. Nie blokuje natomiast cyklooksygenazy ani syntezy tromboksanu czy prostaglandyn. Po podaniu doustnym tyklopidyna wchłania się w 80-90% z przewodu pokarmowego. Biodostępność zwiększa się o około 20% po podaniu jej po posiłkach bogatych w tłuszcze. Maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu 1-3 h. Wiąże się z białkami osocza w 98%. Jest metabolizowana w wątrobie w procesach N-dealkilacji, N-oksydacji oraz oksydacji pierścienia tiofenowego. Dotychczas zidentyfikowano 13 metabolitów tyklopidyny, z których jeden wywiera silniejsze działanie przeciwpłytkowe od preparatu macierzystego. Około 60% leku jest wydalane z moczem, a około 23% z kałem. T0,5 po jednorazowym podaniu w dawce 250 mg wynosi od 7,9 h u młodych osób do 12,6 h u osób w podeszłym wieku; po wielokrotnym stosowaniu wydłuża się do 4-5 dni.

Wskazania

Profilaktyka zakrzepowo-zatorowa u pacjentów po przebytym udarze mózgu i przemijających napadach niedokrwiennych, w tym jednostronnej przemijającej ślepoty. Profilaktyka zakrzepowo-zatorowa u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, miażdżycą zarostową naczyń obwodowych, zwłaszcza pod postacią chromania przestankowego. Profilaktyka zakrzepowa u pacjentów poddawanych zabiegom hemodializy. Lek należy stosować u tych pacjentów, u których występuje nadwrażliwość lub brak skutecznej reakcji na kwas acetylosalicylowy. Wskazane jest rozpoczęcie leczenia tyklopidyną w warunkach szpitalnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tyklopidynę lub pozostałe składniki preparatu. Skazy krwotoczne. Choroby, które mogą przebiegać z powikłaniami krwotocznymi, szczególnie zaostrzenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Zaburzenia czynności układu krwiotwórczego przebiegające z wydłużonym czasem krwawienia, małopłytkowość, neutropenia lub agranulocytoza. Ostre krwotoczne zaburzenia krążenia mózgowego, w tym udar krwotoczny mózgu i krwawienie wewnątrzczaszkowe.

Środki ostrożności

Leku nie należy stosować w przypadku zwiększonego ryzyka krwawień. Leku nie należy przyjmować w przypadku równoczesnego leczenia heparyną, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi lub innymi lekami przeciwpłytkowymi. Zaleca się ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (w przypadku wystąpienia zapalenia wątroby lub żółtaczki leczenie należy przerwać). Nie zaleca się stosowania u dzieci do ukończenia 18 lat.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Leku nie należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

U 2,4% pacjentów występowała neutropenia (w tym u 0,8% ciężka neutropenia) - zazwyczaj w ciągu pierwszych 3 mies. stosowania leku. Mogą również wystąpić: małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, zakrzepowa plamica małopłytkowa. U około 10% pacjentów mogą występować powikłania krwotoczne związane z wydłużeniem czasu krwawienia i zmniejszoną agregacją płytek, jak krwawienie z nosa lub z przewodu pokarmowego, krwiomocz, wybroczyny na skórze lub przedłużone krwawienia miesiączkowe u kobiet. Ze strony przewodu pokarmowego może wystąpić biegunka i nudności. Reakcje skórne: najczęściej wysypka skórna o charakterze plamkowo-grudkowym lub pokrzywka, często ze świądem. Opisywano bardzo rzadkie przypadki zapalenia wątroby i żółtaczki zastoinowej. Reakcje immunologiczne: bardzo rzadko obrzęk Quinckiego, zapalenie naczyń. Może wystąpić zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, aminotransferaz i stężenia bilirubiny we krwi. W okresie 4 pierwszych miesięcy stosowania leku może zwiększyć się stężenie cholesterolu i triglicerydów we krwi o 8-10%. Stosunek poszczególnych frakcji, zwłaszcza HDL do LDL pozostaje nie zmieniony.

Interakcje

Leki z grupy NLPZ i leki przeciwpłytkowe, w tym kwas acetylosalicylowy, mogą nasilać działanie przeciwpłytkowe tyklopidyny i wydłużać czas krwawienia. W wyniku skojarzonego działania przeciwzakrzepowego i przeciwpłytkowego doustne leki przeciwzakrzepowe oraz heparyna zwiększają ryzyko krwawień u pacjentów leczonych tyklopidyną. Tyklopidyna nasila hamujący wpływ iloprostu na czynność płytek i gromadzenie cyklicznego AMP. Skojarzone podawanie salicylanów i tyklopidyny zwiększa ryzyko uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Glikokortykosteroidy przeciwdziałają wydłużeniu czasu krwawienia po tyklopidynie, nie wpływając przy tym na agregację płytek krwi. Leki zobojętniające kwas solny zmniejszają wchłanianie tyklopidyny z przewodu pokarmowego. Cimetydyna zmniejsza klirens tyklopidyny, zwiększając Cmax i AUC, nie wpływając przy tym na okres półtrwania i Tmax. Tyklopidyna zmniejsza stężenie cyklosporyny we krwi, zmniejszając jej skuteczność, przy czym mechanizm tej interakcji nie jest znany. Tyklopidyna hamuje metabolizm teofiliny, w istotnym stopniu wydłużając jej okres półtrwania i zmniejszając klirens, co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Tyklopidyna w niewielkim stopniu zmniejsza Cmax i AUC digoksyny we krwi. Przy jednoczesnym podaniu fenytoiny i tiklopidyny odnotowano jeden przypadek zwiększenia stężenia długotrwale przyjmowanej fenytoiny z objawami toksycznego działania leku po miesiącu od włączenia tyklopidyny (w przypadku konieczności jednoczesnego podawania tyklopidyny i fenytoiny należy zachować ostrożność). Długotrwałe stosowanie fenobarbitalu nie wpływa na działanie przeciwpłytkowe tyklopidyny. Nie stwierdzono występowania niekorzystnych interakcji w wyniku skojarzonego podawania tyklopidyny z lekami blokującymi receptory -adrenergiczne, antagonistami wapnia i lekami moczopędnymi.

Dawkowanie

Doustnie, dorośli 1 tabl. (250 mg) 2 razy na dobę, podczas posiłku.