Topamax, 100 mg, tabletki powlekane, 28 szt., butelka

Odpłatność

Podana na stronie internetowej cena to pełna odpłatność za lek. Jeśli lek znajduje się w wykazie leków refundowanych i pacjent posiada odpowiednie uprawnienia, zapłaci cenę zniżkową. Jeśli masz pytania na temat danego leku skontaktuj się z nami.

Skład

1 kaps. zawiera 15 mg lub 25 mg topiramatu. 1 tabl. powl. zawiera 25 mg, 50 mg, 100 mg lub 200 mg topiramatu.

Działanie

Lek przeciwpadaczkowy. Nie jest znany dokładny mechanizm działania przeciwpadaczkowego i w profilaktyce migreny. W badaniach elektrofizjologicznych i biochemicznych w hodowli neuronów zidentyfikowano trzy właściwości mogące warunkować przeciwpadaczkowe działanie topiramatu. Topiramat zmniejsza częstotliwość powstawania potencjałów czynnościowych w neuronach poddawanych depolaryzacji, prawdopodobnie w wyniku blokowania zależnych od napięcia kanałów sodowych. Topiramat zwiększa znacząco aktywność GABA wobec receptorów GABAA oraz zwiększa zdolność GABA do indukowania przenikania jonów chlorkowych do neuronów, co może wskazywać, że topiramat nasila działanie tego neuroprzekaźnika. Topiramat antagonizuje działanie kwasu kainowego w zakresie pobudzania działania kwasu glutaminowego w obrębie receptora kwas kainowy/AMPA bez widocznego wpływu na aktywność NMDA na podtyp NMDA receptora. Ponadto topiramat jest inhibitorem niektórych izoenzymów anhydrazy węglanowej, lecz znacznie słabszym od acetazolamidu (nie jest to jednak istotny składnik aktywności przeciwpadaczkowej topiramatu). Tabletki powlekane i kapsułki z topiramatem są biorównoważne. Po podaniu doustnym topiramat szybko i niezależnie od obecności pokarmu wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność 81%), osiągając maksymalne stężenie we krwi po 2-3 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 13-17%. Jest w około 20% metabolizowany w wątrobie. U pacjentów otrzymujących jednocześnie inne leki przeciwpadaczkowe o działaniu indukującym enzymy metabolizujące leki, topiramat jest metabolizowany do 50%. Topiramat i jego metabolity są wydalane głównie z moczem (co najmniej 81%), około 66% dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. Farmakokinetyka topiramatu jest liniowa. Podczas długotrwałego podawania dawek 50-100 mg topiramatu 2 razy na dobę, średni T0,5 we krwi wynosił około 21 h. Po wielokrotnym stosowaniu topiramatu w dawkach 100-400 mg 2 razy na dobę jednocześnie z fenytoiną lub karbamazepiną stwierdzono, zależne od dawki, zwiększenie stężenia topiramatu we krwi. Klirens osoczowy i nerkowy topiramatu zmniejsza się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek; klirens osoczowy zmniejsza się także u pacjentów z ciężkimi chorobami nerek. Klirens osoczowy topiramatu jest zmniejszony u pacjentów ze średnim lub znacznym upośledzeniem czynności wątroby. Klirens osoczowy topiramatu nie zmienia się u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek.

Wskazania

Monoterapia lub w leczeniu uzupełniającym u osób dorosłych i u dzieci (w wieku 2 lat lub powyżej) z częściowymi napadami padaczkowymi lub wtórnie uogólnionymi napadami padaczkowymi toniczno-klonicznymi. Preparat jest także wskazany jako lek uzupełniający w leczeniu drgawek związanych z zespołem Lennoxa-Gastaut lub pierwotnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi. Preparat jest wskazany w zapobieganiu migrenie (leczenie powinno być rozpoczynane pod kierunkiem neurologa doświadczonego w leczeniu migreny lub w odpowiednio wykwalifikowanym oddziale szpitalnym).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. W przypadku wystąpienia i utrzymywania się kwasicy metabolicznej, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zaprzestania terapii topiramatem. Jeżeli podczas leczenia wystąpi zmniejszenie masy ciała, można rozważyć zwiększenie ilości spożywanego pokarmu lub stosowanie diety uzupełniającej.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Topiramat może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub karmionego dziecka.

Działania niepożądane

W leczeniu uzupełniającym u co najmniej 5% pacjentów dorosłych obserwowano: senność, zawroty głowy, zwiększoną pobudliwość nerwową, ataksję, zmęczenie, zaburzenia mowy, spowolnienie psychoruchowe, zaburzenia widzenia, zaburzenia pamięci, splątanie, parestezje, podwójne widzenie, jadłowstręt, oczopląs, nudności, zmniejszenie masy ciała, trudności w wysławianiu się, trudności w koncentracji, depresję, bóle brzucha, astenię i zaburzenia nastroju. Rzadziej: zaburzenia smaku, pobudzenie, zaburzenia poznawcze, chwiejność emocjonalną, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia chodu, apatię, psychozy i objawy psychotyczne, zachowania agresywne, leukopenię i kamicę nerkową. Odnotowano także pojedyncze przypadki występowania zmian zatorowo-zakrzepowych, jednak nie ustalono związku przyczynowego między występowaniem tych zmian a stosowaniem leku. W leczeniu uzupełniającym u co najmniej 5% dzieci obserwowano: senność, jadłowstręt, zmęczenie, zwiększoną pobudliwość nerwową, zaburzenia osobowości, trudności w koncentracji, reakcje agresywne, zmniejszenie masy ciała, zaburzenia chodu, zaburzenia nastroju, niezborność ruchową, zwiększone wydzielanie śliny, nudności, zaburzenia pamięci, hiperkinezję, zawroty głowy, zaburzenia mowy i parestezje. Rzadziej: chwiejność emocjonalną, pobudzenie, apatię, zaburzenia poznawcze, spowolnienie psychoruchowe, splątanie, omamy, depresję, leukopenię. Działania niepożądane występujące w monoterapii odpowiadają działaniom niepożądanym podczas stosowania topiramatu jako leku uzupełniającego. W zapobieganiu migrenie u co najmniej 5% obserwowano: zmęczenie, parestezje, zawroty głowy, niedoczulicę, trudności w wysławianiu się, nudności, biegunkę, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmniejszenie masy ciała, jadłowstręt, zaburzenia pamięci, trudności w koncentracji uwagi, senność, bezsenność, niepokój, zaburzenia nastroju, depresję, przenikanie się smaków, zaburzenia widzenia. Po wprowadzeniu leku na rynek obserwowano: zwiększenie wartości wyników prób wątrobowych, pojedyncze przypadki zapalenia wątroby i niewydolności wątroby; pojedyncze doniesienia o występowaniu pęcherzowych zmian skórnych i reakcji ze strony błon śluzowych (w tym rumienia wielopostaciowego, pęcherzycy, zespołu Stevens-Johnsona oraz toksycznej martwicy rozpływnej naskórka); rzadko zmniejszone pocenie się; bardzo rzadko opisywano myśli i próby samobójcze, a także samobójstwa; rzadko obserwowano kwasicę metaboliczną. U pacjentów przyjmujących topiramat zaobserwowano wystąpienie zespołu składający się z nagłej krótkowzroczności i wtórnej jaskry z zamkniętym kątem przesączania; objawami zespołu są - nagłe zmniejszenie ostrości widzenia i (lub) ból gałki ocznej, może także wystąpić rozszerzenie źrenicy (objawy pojawiają się zazwyczaj w ciągu 1 miesiąca od rozpoczęcia leczenia topiramatem).

Interakcje

Topiramat włączony do terapii jednocześnie z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, fenobarbital, prymidon) nie wpływa na stężenia tych leków we krwi w stanie stacjonarnym. Wyjątek stanowią pacjenci, u których dodanie topiramatu do leczenia fenytoiną mogło spowodować zwiększenie stężenia fenytoiny we krwi (w tym wypadku konieczne jest monitorowanie stężenia fenytoiny we krwi). Dodanie topiramatu do leczenia lamotryginą nie wpływa na stężenie lamotryginy w stanie stacjonarnym. Fenytoina i karbamazepina powodują zmniejszenie stężenia topiramatu we krwi. Jednoczesne podawanie, a także odstawienie fenytoiny lub karbamazepiny u pacjentów leczonych topiramatem, może powodować konieczność dostosowywania dawki topiramatu. Dostosowywanie dawki należy prowadzić stopniowo w zależności od efektu klinicznego. Jednoczesne podawanie lub odstawienie kwasu walproinowego nie powoduje klinicznie istotnych zmian stężenia topiramatu we krwi i w związku z tym nie jest konieczne dostosowanie jego dawki. U pacjentów leczonych digoksyną, którym podaje się jednocześnie lub odstawia topiramat, zaleca się monitorowanie jej stężenia we krwi, gdyż topiramat może zmniejszać AUC digoksyny o 12%. Jednoczesne podawania topiramatu i alkoholu lub leków działających hamująco na o.u.n. nie było przedmiotem badań klinicznych. Nie zaleca się stosowania topiramatu jednocześnie z alkoholem lub innymi lekami wpływającymi hamująco na o.u.n. U pacjentek stosujących jednocześnie z topiramatem złożone, doustne środki antykoncepcyjne, należy liczyć się ze zmniejszoną skutecznością działania antykoncepcyjnego oraz z częstszym występowaniem krwawień międzymiesiączkowych. Maksymalne stężenie topiramatu zwiększało się o 27%, a wartość AUC zwiększała się o 29%, gdy do leczenia topiramatem dodano hydrochlorotiazyd - dodanie hydrochlorotiazydu do terapii topiramatem może wymagać dostosowania dawek topiramatu. Średnie maksymalne stężenie oraz średnie wartości AUC metforminy zwiększyły się odpowiednio o 18% i 25%, podczas gdy klirens leku zmniejszył się o 20%, gdy metformina była podawana jednocześnie z topiramatem. Po doustnym podaniu topiramatu, gdy podawany jest on jednocześnie z metforminą, jego klirens ulega zmniejszeniu. Należy zwrócić szczególną uwagę na właściwe monitorowanie parametrów przebiegu cukrzycy, u pacjentów leczonych metforminą, gdy topiramat jest dodawany lub wycofywany z terapii. W badaniu interakcji topiramatu i pioglitazonu zaobserwowano zmniejszenie o 15% AUC dla pioglitazonu i brak zmian wartości stężenia maksymalnego. Jeżeli topiramat jest dołączany do leczenia pioglitazonem lub pioglitazon jest dodawany do leczenia topiramatem, należy zachować szczególną ostrożność, podczas rutynowego monitorowania pacjentów, w celu zapewnienia odpowiedniej kontroli cukrzycy. Topiramat stosowany jednocześnie z innymi środkami mogącymi wywołać kamicę nerkową, może zwiększać ryzyko jej wystąpienia - należy unikać stosowania takich środków podczas leczenia topiramatem.

Dawkowanie

Dawkę początkową i szybkość jej zwiększania należy dostosować indywidualnie u każdego pacjenta. W celu uzyskania optymalnego zapobiegania napadom padaczkowym, zarówno u dorosłych jak i u dzieci, leczenie należy rozpocząć od małej dawki, a następnie stopniowo dawkę zwiększać do najmniejszej dawki skutecznej. Nie ma konieczności kontrolowania stężeń topiramatu we krwi w celu uzyskania optymalnego wyniku leczenia preparatem. W rzadkich przypadkach dodanie topiramatu do leczenia fenytoiną może wymagać dostosowania dawki fenytoiny w celu osiągnięcia optymalnego wyniku leczenia. Dodanie lub zaprzestanie podawania fenytoiny lub karbamazepiny z topiramatem stosowanego jako lek uzupełniający może powodować konieczność dostosowania dawki topiramatu.Leczenie uzupełniające padaczki. Dorośli: 25-50 mg raz na dobę, na noc, przez pierwszy tydzień terapii. Następnie, w odstępach 1- lub 2-tygodniowych, dawkę dobową należy zwiększać o 25-50 mg. W późniejszym okresie zwiększanie dawki można przyspieszyć, np. maksymalnie 100 mg w odstępach tygodniowych. Dawkę dobową należy podawać w 2 dawkach. Najmniejsza dawka skuteczna wynosi 200 mg. Zwykle dawka dobowa wynosi 200-400 mg w 2 dawkach. Niektórzy pacjenci otrzymywali dawkę do 1600 mg na dobę. W niewydolności nerek u pacjentów dializowanych, w dniu wykonywania zabiegu hemodializy należy podać dodatkową dawkę preparatu, równą połowie dawki dobowej. Dodatkową dawkę należy podać w 2 dawkach na początku i po zakończeniu hemodializy. Dawka uzupełniająca może być różna w zależności od parametrów sprzętu do hemodializy. Dzieci w wieku 2 lat i powyżej: 25 mg na dobę (lub mniej, w zakresie 1-3 mg/kg mc. na dobę) raz na dobę, na noc, przez pierwszy tydzień. Następnie w odstępach 2-tygodniowych, dawkę dobową należy zwiększać o 1-3 mg/kg mc. na dobę (podawane w 2 dawkach) do osiągnięcia dawki docelowej wynoszącej 5-9 mg/kg mc. W późniejszym okresie zwiększanie dawki można przyspieszyć (odstępy tygodniowe). Przebadano stosowanie dawek dobowych do 30 mg/kg mc. i dawki te były na ogół dobrze tolerowane przez pacjentów. Monoterapia padaczki. W przypadku zakończenia jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpadaczkowych i zmiany leczenia na monoterapię topiramatem, należy uwzględnić możliwą zmianę w skuteczności kontroli napadów. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki stosowanych jednocześnie innych leków przeciwpadaczkowych - o około 1/3, w odstępach 2-tygodniowych. Po zakończeniu stosowania leków indukujących enzymy może być konieczne zmniejszenie dawki preparatu. Dorośli: 25 mg raz na dobę, na noc, przez pierwszy tydzień. Następnie dawkę dobową należy stopniowo zwiększać, w odstępach 1- lub 2-tygodniowych, o 25-50 mg na dobę (podawane w 2 dawkach). W przypadku, gdy pacjent nie toleruje powyższego schematu stopniowego zwiększania dawki, można ją zwiększać o mniejsze ilości lub w dłuższych odstępach czasowych. Zalecana wstępna dawka docelowa wynosi 100-200 mg na dobę, a maksymalna dawka dobowa - 500 mg. Niektórzy pacjenci z opornymi na leczenie postaciami padaczki tolerowali topiramat stosowany w monoterapii w dawkach do 1000 mg na dobę. Dzieci w wieku 2 lat i powyżej: 0,5-1 mg/kg mc. na dobę, na noc, przez pierwszy tydzień. Następnie dawkę należy stopniowo zwiększać o 0,5-1 mg/kg mc. na dobę, w odstępach 1- lub 2-tygodniowych (podawane w 2 dawkach). W przypadku, gdy dziecko nie toleruje powyższego schematu stopniowego zwiększania dawki, można ją zwiększać o mniejsze ilości lub w dłuższych odstępach czasowych. Zalecana wstępna dawka docelowa w monoterapii wynosi 3-6 mg/kg mc. na dobę. Dzieci, u których niedawno rozpoznano częściowe napady padaczkowe otrzymywały dawki do 500 mg na dobę. Migrena. Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę, na noc, przez pierwszy tydzień. Następnie dawkę można zwiększać o 25 mg na dobę w odstępach 1-tygodniowych. W przypadku, gdy pacjent nie toleruje powyższego schematu zwiększania dawki, można ją zwiększać w dłuższych odstępach czasowych. Zalecana dawka dobowa topiramatu w zapobieganiu migrenie wynosi 100 mg na dobę w 2 dawkach.Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletek nie należy dzielić. Postać w kapsułkach jest przeznaczona dla pacjentów, którzy nie mogą połykać tabletek, np. dzieci i osób w podeszłym wieku. Kapsułki można połykać w całości lub po wysypaniu całej zawartości do małej ilości miękkiego pokarmu - mieszankę leku z pokarmem należy natychmiast połknąć nie przeżuwając.