Avandia, 8 mg, tabletki powlekane, 28 szt

Odpłatność

Podana na stronie internetowej cena to pełna odpłatność za lek. Jeśli lek znajduje się w wykazie leków refundowanych i pacjent posiada odpowiednie uprawnienia, zapłaci cenę zniżkową. Jeśli masz pytania na temat danego leku skontaktuj się z nami.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 2 mg, 4 mg lub 8 mg rozyglitazonu w postaci maleinianu.

Działanie

Rozyglitazon jest selektywnym agonistą jądrowego receptora PPAR (aktywowany przez proliferatory peroksysomów receptor gamma) i należy do leków przeciwcukrzycowych z grupy tiazolidynodionów. Zmniejsza glikemię poprzez zmniejszanie insulinooporności w komórkach tkanki tłuszczowej, mięśni szkieletowych i wątroby. Po doustnym podaniu leku jego całkowita biodostępność wynosi około 99%. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje po około 1 h po podaniu. Podawanie rozyglitazonu z pokarmem nie wpływa na całkowitą ekspozycję na lek. Stopień wiązania rozyglitazonu z białkami osocza wynosi około 99,8%; stopień wiązania głównego metabolitu (para-hydroksysiarczanu) z białkami osocza wynosi ponad 99,99%. Metabolizm rozyglitazonu jest wydajny, rozyglitazon nie jest wydalany w postaci niezmienionej. Główne drogi metabolizmu to N-demetylacja i hydroksylacja, po których następuje sprzężenie z siarczanem i kwasem glukuronowym. Udział głównego metabolitu (para-hydroksysiarczanu) w ogólnej przeciwcukrzycowej aktywności rozyglitazonu nie został u ludzi dokładnie poznany i nie można wykluczyć, że metabolit odgrywa rolę w działaniu leku. Okres półtrwania rozyglitazonu w końcowej fazie eliminacji wynosi 3-4 h. Lek jest wydalany głównie z moczem (około 2/3 dawki), natomiast z kałem wydalane jest około 25% dawki.

Wskazania

Leczenie cukrzycy typu 2: w monoterapii - u pacjentów (szczególnie pacjentów z nadwagą), u których nie można wystarczająco kontrolować glikemii za pomocą diety i ćwiczeń fizycznych i nie można stosować metforminy ze względu na przeciwwskazania lub nietolerancję; w dwulekowej terapii doustnej z metforminą - u pacjentów (szczególnie pacjentów z nadwagą), u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana, mimo stosowania w monoterapii maksymalnych tolerowanych dawek metforminy, lub pochodnymi sulfonylomocznika tylko u pacjentów z nietolerancją metforminy lub u tych, u których stosowanie metforminy jest przeciwwskazane, u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana, mimo stosowania w monoterapii pochodnych sulfonylomocznika; w trzylekowej terapii doustnej z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika - u pacjentów (szczególnie pacjentów z nadwagą), u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana mimo stosowania dwulekowej terapii doustnej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na rozyglitazon lub jakąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność krążenia lub niewydolność krążenia w wywiadzie (klasa I-IV wg NYHA). Zaburzenia czynności wątroby. Rozyglitazon jest również przeciwwskazany do stosowania w skojarzeniu z insuliną.

Środki ostrożności

2,5 razy niż górna granica normy) albo innymi objawami choroby wątroby. Jeżeli w czasie leczenia rozyglitazonem aktywność AlAT jest 3 razy niż górna granica normy, należy niezwłocznie oznaczyć aktywność enzymów wątrobowych. Jeżeli aktywność AlAT 3 razy większa niż górna granica normy utrzymuje się, należy przerwać leczenie. Jeżeli u pacjenta wystąpią objawy zaburzeń czynności wątroby, należy sprawdzić aktywność enzymów wątrobowych. Decyzję odnośnie kontynuowania leczenia rozyglitazonem należy podjąć na podstawie oceny klinicznej, oczekując na wyniki badań laboratoryjnych. Jeżeli stwierdza się wystąpienie żółtaczki, podawanie leku należy przerwać. Leczenie rozyglitazonem wiąże się z zależnym od dawki zmniejszeniem stężenia hemoglobiny. U pacjentów z małym stężeniem hemoglobiny, przed rozpoczęciem leczenia istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia niedokrwistości podczas leczenia rozyglitazonem. Pacjenci otrzymujący rozyglitazon w dwulekowej lub trzylekowej terapii doustnej z pochodnymi sulfonylomocznika, mogą być narażeni na zależną od dawki hipoglikemię - może być wówczas konieczne zmniejszenie dawki pochodnych sulfonylomocznika. Stosowanie rozyglitazonu w trzylekowej terapii doustnej w połączeniu z metforminą lub pochodnymi sulfonylomocznika może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem retencji płynów i niewydolności serca, jak również z hipoglikemią, w związku z tym zalecane jest bardziej wnikliwe monitorowanie pacjenta i może być konieczne dostosowanie dawki pochodnych sulfonylomocznika. Podejmując decyzję o rozpoczęciu trzylekowej terapii doustnej należy wziąć pod uwagę zmianę leczenia na insulinę. Rozyglitazon należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30 ml/min). Rozyglitazon należy stosować ostrożnie podczas jednoczesnego podawania inhibitorów CYP2C8 (np. gemfibrozyl) lub induktorów CYP2C8 (np. ryfampicyna). Tabletki preparatu zawierają laktozę i dlatego nie należy ich stosować u pacjentów z rzadkimi zaburzeniami związanymi z wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem Lapp laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Dostępne dane nie potwierdzają skuteczności leku w populacji dziecięcej, dlatego też jego stosowanie w tej grupie wiekowej nie jest zalecane.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Leku nie należy stosować w okresie ciąży oraz u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Rozyglitazon w monoterapii: często ( 1/100, 1/10) - niedokrwistość, hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia, hiperlipidemia, zwiększenie masy ciała, zwiększenie łaknienia, zaparcia, obrzęki. Rozyglitazon w skojarzeniu z metforminą: często ( 1/100, 1/10) - niedokrwistość, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, zwiększenie masy ciała, hipoglikemia, zawroty głowy, zaparcia, obrzęki. Rozyglitazon w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika: bardzo często ( 1/10) - hipoglikemia, obrzęki; często ( 1/100, 1/10) - niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia, hiperlipidemia, zwiększenie masy ciała, zawroty głowy, zaparcia; niezbyt często ( 1/1000, 1/100) - zwiększenie łaknienia. Rozyglitazon w skojarzeniu z metforminą i pochodną sulfonylomocznika: bardzo często ( 1/10) - hipoglikemia, obrzęki; często ( 1/100, 1/10) - niedokrwistość, granulocytopenia, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, zwiększenie masy ciała, ból głowy, zaparcia, bóle mięśniowe; niezbyt często ( 1/1000, 1/100) - niewydolność serca. Po wprowadzeniu leku do obrotu, rzadko zgłaszano przypadki obrzęku plamki żółtej z pogorszeniem ostrości wzroku, zastoinowej niewydolności krążenia i obrzęku płuc, zaburzeń czynności wątroby objawiających się głównie zwiększeniem aktywności enzymów wątrobowych; bardzo rzadko - przypadki szybkiego i znacznego zwiększenia masy ciała, obrzęku naczynioruchowego i pokrzywki.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie rozyglitazonu z gemfibrozylem (inhibitor CYP2C8) prowadziło do 2-krotnego zwiększenia stężenia rozyglitazonu w osoczu - ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka niepożądanych reakcji zależnych od dawki, może być konieczne zmniejszenie dawki rozyglitazonu; należy rozważyć konieczność dokładnego monitorowania stanu kontroli glikemii. Jednoczesne stosowanie rozyglitazonu z ryfampicyną (induktor CYP2C8) prowadziło do 66% zmniejszenia stężenia rozyglitazonu w osoczu - może zaistnieć potrzeba zwiększenia dawki rozyglitazonu; należy rozważyć konieczność dokładnego monitorowania stanu kontroli glikemii. Nie można wykluczyć, że inne induktory (np. fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, preparaty dziurawca) mogą również mieć wpływ na ekspozycję na rozyglitazon. Jednoczesne stosowanie innych doustnych leków przeciwcukrzycowych, takich jak metformina, glibenklamid czy akarboza, nie prowadziło do wystąpienia klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z rozyglitazonem. Umiarkowane spożywanie alkoholu, podczas stosowania rozyglitazonu, nie ma wpływu na kontrolę glikemii. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania rozyglitazonu z digoksyną, substratem CYP2C9 - warfaryną, substratami CYP3A4 - nifedypiną, etinylostradiolem czy noretindronem. Ponieważ leki z grupy NLPZ oraz rozyglitazon mogą powodować zatrzymanie płynów, jednoczesne ich podawanie może zwiększać ryzyko wystąpienia obrzęków.

Dawkowanie

Leczenie rozyglitazonem zazwyczaj rozpoczyna się od dawki 4 mg/dobę. Dawka może być zwiększona do 8 mg/dobę po 8 tyg., jeżeli konieczna jest lepsza kontrola glikemii. Rozyglitazon może być stosowany raz lub 2 razy na dobę. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku ani u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek.Preparat może być zażywany razem z pokarmem lub bez pokarmu.