Lescol XL 80 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu 28szt

Opakowanie

28szt,blistry

Odpłatność

Podana na stronie internetowej cena to pełna odpłatność za lek. Jeśli lek znajduje się w wykazie leków refundowanych i pacjent posiada odpowiednie uprawnienia, zapłaci cenę zniżkową. Jeśli masz pytania na temat danego leku skontaktuj się z nami.

Skład

1 kaps. zawiera 20 mg lub 40 mg fluwastatyny. 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 80 mg fluwastatyny.

Działanie

Lek zmniejszający stężenie cholesterolu - kompetycyjny inhibitor reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA), enzymu katalizującego wczesny etap biosyntezy cholesterolu. W wyniku hamowania biosyntezy cholesterolu następuje zmniejszenie zawartości cholesterolu w komórkach wątroby, co pobudza syntezę receptorów lipoprotein o małej gęstości (LDL), na skutek czego zwiększa się wychwyt cząsteczek LDL. Wynikiem tych procesów jest zmniejszenie stężenia cholesterolu we krwi. Preparat zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu o małej gęstości (LDL-C), apolipoproteiny B (apo-B) i triglicerydów oraz zwiększa stężenia cholesterolu o dużej gęstości (HDL-C) u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią i mieszaną dyslipidemią. Wyraźna reakcja na leczenie jest uzyskiwana w ciągu 2 tyg., a maksymalna skuteczność występuje w ciągu 4 tyg. od rozpoczęcia leczenia i utrzymuje się podczas długotrwałego stosowania. W badaniach klinicznych obserwowano zahamowanie rozwoju miażdżycy naczyń wieńcowych u pacjentów ze współistniejącą pierwotną hipercholesterolemią i chorobą wieńcową serca. Po podaniu doustnym kapsułek, lek wchłania się z przewodu pokarmowego szybko i całkowicie (98%). Po podaniu doustnym tabletek o przedłużonym uwalnianiu szybkość wchłaniania była o prawie 60% wolniejsza w porównaniu z kapsułkami, podczas gdy średni czas trwania był wydłużony o około 4 h. Po posiłku wchłanianie leku jest wolniejsze. Fluwastatyna działa głównie w wątrobie, która jest także głównym miejscem jej metabolizmu. Bezwzględna dostępność biologiczna, oceniana na podstawie stężenia leku we krwi, wynosi 24%. Ponad 98% leku krążącego we krwi jest związane z białkami, przy czym na wiązanie to nie ma wpływu stężenie leku. Lek jest wydalany w 6% z moczem i w 93% z kałem; mniej niż 2% jest wydalane w postaci nie zmienionej. Po podaniu doustnym 40 mg preparatu T0,5 wynosi 2,3 +/- 0,9 h. Stężenie fluwastatyny we krwi nie zależy od wieku i płci w ogólnej populacji, jednakże odnotowano zwiększoną reakcję na leczenie u kobiet i osób w podeszłym wieku. Ponieważ fluwastatyna jest wydalana głównie przez drogi żółciowe i w dużym stopniu ulega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie, może wystąpić kumulacja leku u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Wskazania

Leczenie uzupełniające dietę w celu obniżenia zwiększonego stężenia cholesterolu całkowitego, cholesterolu lipoprotein o małej gęstości (LDL-C), apolipoproteiny B (apo-B) i triglicerydów oraz zwiększenia stężenia cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości (HDL-C) u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią i mieszaną dyslipidemią (typ IIa i IIb wg Fredricksona). Preparat jest również wskazany w celu spowolnienia rozwoju miażdżycy naczyń wieńcowych u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią, włącznie z postaciami łagodnymi oraz chorobą niedokrwienną serca.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na fluwastatynę lub pozostałe składniki preparatu. Czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione trwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie lub nadużywających alkohol. Należy przerwać leczenie w przypadku rozpoznania lub podejrzenia miopatii, w przypadku stwierdzenia podwyższenia (10-krotnie powyżej górnej granicy normy) poziomu frakcji mięśniowej fosfokinazy kreatynowej (CPK), przy 3-krotnym powyżej normy wzroście aminotransferaz lub obecności czynników predysponujących do rozwoju niewydolności nerek wywołanej rabdomiolizą. Nie jest zalecane stosowanie preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min). Nie istnieją wskazania do stosowania leku u pacjentów z rodzinną homozygotyczną hipercholesterolemią. Nie zaleca się stosowania leku u osób poniżej 18 r.ż. (brak badań klinicznych).

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Lek jest przeciwwskazany w ciąży, okresie karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej antykoncepcji.

Działania niepożądane

Lek jest na ogół dobrze tolerowany, większość działań niepożądanych ma charakter łagodny i przemijający. Niekiedy mogą wystąpić: niestrawność, nudności, bezsenność; rzadko zapalenie zatok, wzdęcia, bóle brzucha, ból głowy. Istnieje możliwość wystąpienia w rzadkich przypadkach reakcji nadwrażliwości, głównie wysypki i pokrzywki oraz bardzo rzadko innych reakcji skórnych, trombocytopenii, obrzęku naczynioruchowego, obrzęku twarzy, zapalenia naczyń oraz reakcji toczniopodobnych. Rzadko (1-2%) opisywano zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi, które było łagodne i przemijające.

Interakcje

Fluwastatynę należy podawać co najmniej 4 h po podaniu leków wiążących kwasy żółciowe (np. cholestyramina) w celu uniknięcia interakcji o istotnym znaczeniu, polegającej na wiązaniu się leku z żywicą. Równoczesne stosowanie fluwastatyny z fibratami (bezafibrat, gemfibrozil, ciprofibrat) i kwasem nikotynowym nie miało klinicznie istotnego wpływu na biodostępność fluwastatyny. Równoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami cytochromu P-450 (CYP3A4) - itrakonazolem i erytromycyną, wywiera niewielki wpływ na biodostępność fluwastatyny. Biorąc pod uwagę minimalny udział tego enzymu w metabolizmie fluwastatyny, można oczekiwać, że inne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, cyklosporyna) nie będą prawdopodobnie wpływały na biodostępność fluwastatyny. U pacjentów przyjmujących uprzednio rifampicynę biodostępność leku zmniejszyła się o około 50%. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi pochodnymi sulfonylomocznika, fenytoiną, propranololem, digoksyną, losartanem, antagonistami receptorów histaminowych H2, inhibitorami pompy protonowej. U pacjentów leczonych fluwastatyną i otrzymujących jednocześnie warfarynę, bardzo rzadko obserwowano pojedyncze przypadki krwawienia i/lub wydłużenie czasu protrombinowego (u pacjentów leczonych warfaryną zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego podczas rozpoczynania podawania fluwastatyny, jej odstawienia lub zmiany dawki).

Dawkowanie

Doustnie. Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg (1 kaps.) lub 80 mg (1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu) raz dziennie. Dawka 20 mg (1 kaps.) może być wystarczająca w przypadku umiarkowanej hipercholesterolemii. Dawki początkowe należy ustalić indywidualnie, w zależności od stężenia LDL-C przed leczeniem oraz zalecanego celu leczenia. Preparat należy przyjmować wieczorem lub przed snem, niezależnie od posiłku, połykając w całości i popijając szklanką wody. Maksymalną skuteczność osiąga się w ciągu 4 tyg. stosowania zalecanej dawki. Dawki należy modyfikować w zależności od reakcji pacjenta na lek, zmiany dawkowania można dokonywać w odstępach co najmniej 4-tygodniowych.