Biseptol 240 mg/5 ml, zawiesina 100 ml

Opakowanie

100 ml

Skład

5 ml zawiesiny zawiera 200 mg sulfametokszaolu i 40 mg trimetoprimu.

Działanie

Lek o działaniu przeciwbakteryjnym, mieszanina sulfonamidu - sulfametoksazolu z pochodną diaminopirymidyny - trimetoprimem w stosunku 5:1 (kotrimoksazol). Skojarzenie składników pozwoliło na uzyskanie, oprócz działania bakteriostatycznego, także działania bakteriobójczego. Kotrimoksazol wykazuje również aktywność wobec bakterii opornych na jeden ze składników stosowany oddzielnie. Wykazuje szerokie spektrum działania, rzadko też powstają oporne szczepy bakteryjne. Hamuje rozwój bakterii Gram-dodatnich, m.in.: paciorkowców (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans), gronkowców (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus), oraz bakterii Gram-ujemnych, m.in.: większości pałeczek Enterobacteriaceae (rodzaje Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Setratia spp., Escherichia coli), Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,Vibrio cholerae, Nocardia asteroides, a także Pneumocystis carinii, Chlamydia trachomatis. Nie działa na prątki, wirusy, większość bakterii beztlenowych i grzyby.

Wskazania

Wskazania lecznicze są ograniczone do zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na kotrimoksazol. Podejmując decyzję o leczeniu preparatem należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych. Zakażenia dróg oddechowych - nagłe zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, w przypadku gdy istnieją powody przemawiające za zastosowaniem sulfametoksazolu i trimetoprimu zamiast jednoskładnikowego antybiotyku. Zapalenia zatok, ostre zapalenie ucha środkowego - wyłącznie po badaniu bakteriologicznym. Ostre i przewlekłe zakażenia układu moczowego i gruczołu krokowego. Zakażenia przenoszone drogą płciową: wrzód miękki. Zakażenia przewodu pokarmowego: dur brzuszny i paradury, czerwonka bakteryjna, cholera (jako leczenie wspomagające obok uzupełniania płynów i elektrolitów), biegunka podróżnych wywołana przez enterotoksyczne szczepy E. coli. Inne zakażenia bakteryjne (leczenie możliwie w połączeniu z innymi antybiotykami), na przykład nokardioza.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość na sulfonamidy, trimetoprim lub substancje pomocnicze produktu; Ciężka niewydolność wątroby lub nerek (klirens kreatyniny poniżej 15 ml/min.). Nie podawać leku po stwierdzeniu zmian w obrazie morfologicznym krwi. Końcowy okres ciąży i okres karmienia piersią. Nie podawać wcześniakom, noworodkom i niemowlętom poniżej 6 tygodni życia. Nie należy stosować w leczeniu anginy paciorkowcowej.

Stosowanie

U dzieci stosuje się zwykle 6 mg trimetoprimu i 30 mg sulfametoksazolu na 1 kg masy ciała/dobę. W przypadku szczególnie ciężkich zakażeń dawki można zwiększyć o 50%. Dzieci: od 6 tygodni do 5 m-cy - 2,5 ml zawiesiny co 12 godzin; 6 m-cy do 5 lat - 5 ml zawiesiny co 12 h, 6-12 lat - 10 ml zawiesiny co 12 h. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat - zwykle 20 ml zawiesiny co 12 h. Dawka minimalna i do przewlekłego leczenia (powyżej 14 dni) - 10 ml zawiesiny co 12 godzin. Dawka wysoka (do stosowania w szczególnie ciężkich przypadkach) - 30 ml zawiesiny co 12 godzin. Dawkowanie u chorych z niewydolnością nerek: klirens kreatyniny powyżej 30 ml/min. - stosuje się zwykłą dawkę, klirens kreatyniny od 15 do 30 ml/min.- zaleca się stosowanie 1/2 zwykłej dawki, klirens kreatyniny poniżej 15 ml/min. - nie zaleca się stosowania leku. W przypadku ostrych infekcji preparat powinien być podawany przez okres co najmniej 5 dni lub przez 2 dni po ustąpieniu objawów choroby. W zakażeniu płuc wywołanym przez Pneumocystis carinii - do 100 mg/kg mc./dobę sulfametoksazolu i 20 mg/kg masy ciała/dobę trimetoprimu, w 4 dawkach podzielonych podawanych co 6 godzin przez 14 dni.

Stosowanie w okresie ciąży i karmienia piersią

Z uwagi na to, że zarówno trimetoprim, jak i sulfametoksazol przenikają przez barierę łożyskową, lek może być stosowany w czasie ciąży jedynie wtedy, gdy oczekiwany efekt leczniczy uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu. Kobietom w ciąży stosującym kotrimoksazol zaleca się jednoczesne przyjmowanie 5-10 mg kwasu foliowego dziennie. W ostatnim okresie ciąży, jeżeli tylko jest to możliwe, powinno się unikać stosowania produktu, w związku z ryzykiem wystąpienia u noworodka żółtaczki jąder podkorowych mózgu. Zarówno trimetoprim jak i sulfametoksazol przenikają do mleka kobiecego. Chociaż ilości wchłonięte przez karmionego piersią noworodka są niewielkie, należy rozważyć ewentualną korzyść terapeutyczną dla matki w stosunku do potencjalnego ryzyka dla dziecka (możliwe reakcje alergiczne).

Działania niepożądane

Po zastosowaniu leku mogą wystąpić działania niepożądane: Zaburzenia żołądka i jelit: nudności (z wymiotami lub bez), brak łaknienia, zapalenie błony śluzowej żołądka, biegunka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, bóle brzucha, rzadkie przypadki zapalenia miąższu wątroby i pojedyncze przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Opisywano przypadki zapalenia trzustki, w większości u pacjentów z ciężkimi chorobami, w tym AIDS. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, pokrzywka, świąd, nadwrażliwość na światło. Bardzo rzadko rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: opisywano przypadki uszkodzenia nerek i niewydolności nerek (na przykład śródmiąższowe zapalenie nerek), krystalurię. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: leukopenia, neutropenia i małopłytkowość. Bardzo rzadko agranulocytoza, niedokrwistość megaloblastyczna, pancytopenia, czerwienica. Zaburzenia układu immunologicznego: bardzo rzadko objawy nadwrażliwości. Gorączka, dreszcze i obrzęk naczyniowo-nerwowy zdarzają się w pojedynczych przypadkach. Zaburzenia serca: bardzo rzadko alergiczne zapalenie mięśnia sercowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: nacieki w tkance płucnej, takie jak w eozynofilowym lub egzogennym alergicznym zapaleniu pęcherzyków płucnych. Mogą objawiać się kaszlem lub skróceniem oddechu. Jeżeli takie objawy wystąpią u chorego niespodziewanie lub zaczną się nasilać, należy rozważyć konieczność przerwania leczenia. Zaburzenia układu nerwowego: rzadko aseptyczne zapalenie opon mózgowych lub objawy rzekomooponowe; bardzo rzadko halucynacje, bóle i zawroty głowy, zaburzenia snu, depresja. Opisywano rzadkie przypadki szumu w uszach. Stwierdzono, że prawdopodobieństwo wystąpienia objawów niepożądanych, szczególnie wysypki, gorączki, leukopenii, podwyższonych wartości transaminaz, jest zdecydowanie wyższe u pacjentów chorych na AIDS leczonych z powodu zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii, niż u innych pacjentów stosujących produkt. U znacznej liczby pacjentów stosujących duże dawki trimetoprimu w zapaleniu płuc wywołanym przez Pneumocystis carinii, dochodzi do postępującego, odwracalnego wzrostu stężenia potasu w surowicy. Nawet jeżeli stosuje się zalecane dawki, może dochodzić do hiperkaliemii, gdy trimetoprim jest podawany pacjentom z zaburzeniami metabolizmu potasu, niewydolnością nerek, lub jeśli jednocześnie podaje się inne produkty lecznicze wywołujące hiperkaliemię. U tej grupy pacjentów niezbędne jest stałe oznaczanie stężenia potasu w surowicy. Przypadki hipoglikemii u pacjentów bez cukrzycy leczonych kotrimoksazolem są spotykane bardzo rzadko, zwykle pojawiając się po kilku dniach leczenia. Pacjentami szczególnego ryzyka są osoby z zaburzeniami czynności nerek, chorobami wątroby, niedożywione lub otrzymujące duże dawki kotrimoksazolu.

Interakcje

U pacjentów w podeszłym wieku, otrzymujących równocześnie leki moczopędne, zwłaszcza z grupy tiazydów, dochodzi do nasilenia częstości występowania małopłytkowości ze skazą krwotoczną. Kotrimoksazol może przedłużać czas protrombinowy u chorych otrzymujących leki przeciwzakrzepowe, np. warfarynę. Należy o tym pamiętać stosując produkt u chorych leczonych środkami obniżającymi krzepliwość i oceniać aktualny czas krzepnięcia. Produkt może hamować wątrobowy metabolizm fenytoiny, wydłużając o 39% jej T0,5 i obniżając o 27% klirens metaboliczny. Łączne podanie obu leków wiąże się z ryzykiem nasilenia działania fenytoiny. Sulfonamidy wypierają metotreksat z połączeń z białkami przez co zwiększają zawartość wolnej frakcji metotreksatu w surowicy. Produkt nasila działanie leków przeciwcukrzycowych pochodnych sulfonylomocznika i może powodować wystąpienie hipoglikemii. U pacjentów otrzymujących profilaktycznie, przeciwko malarii, pirymetaminę w dawkach przekraczających 25 mg na tydzień, u których jednocześnie stosuje się kotrimoksazol, może dojść do rozwoju niedokrwistości megaloblastyeznej. U chorych po przeszczepieniu nerki leczonych kotnmoksazolem i cyklosporyną obserwuje się odwracalne zaburzenia czynności przeszczepionej nerki, manifestujące się zwiększeniem stężenia kreatyniny w surowicy, co prawdopodobnie jest wywołane działaniem trimetoprimu. Wzrost stężenia sulfametoksazolu we krwi może wystąpić u pacjentów otrzymujących równocześnie indometacynę. Odnotowano, że podczas jednoczesnego stosowania kotrimoksazolu i ryfampicyny przez tydzień, następuje skrócenie okresu półtrwania trimetoprimu. Nie ma to jednak znaczenia klinicznego. Trimetoprim może hamować wydalanie i zwiększać stężenia w surowicy krwi produktów, które w fizjologicznym pH występują w formie kationu i są częściowo wydalane przez nerki (np. prokainamid, amantadyna); w takich warunkach zwiększone może być także stężenie trimetoprimu. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących jednocześnie trimetoprim i digoksynę może wystąpić zwiększenie stężenia digoksyny w surowicy krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania kotrimoksazolu i zydowudyny może wzrastać ryzyko zaburzeń hematologicznych. Jeżeli zachodzi konieczność zastosowania kotrimoksazolu i zydowudyny należy kontrolować obraz krwi. Skuteczność trójcyklicznych leków antydepresyjnych może się zmniejszać podczas podawania z kotrimoksazolem. Kotrimoksazol może wpływać na wyniki oznaczania stopnia konkurencyjnego wiązania się metotreksatu z białkami osocza, gdy jako białka do badań używa się bakteryjnej reduktazy dihydrofoliowej. Nie odnotowuje się wpływu na wyniki, gdy metotreksat jest oznaczany za pomocą testu radioimmunologicznego. Kotrimoksazol może zaburzać wyniki oznaczania kreatyniny za pomocą zasadowego pikrynianu Jaffe'go (zawyża stężenie kreatyniny o ok. 10%).